治疗早泄的药物
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达泊西汀是生产的一个新型的SSRI,具有吸收快和排泄快的药动学特征,使其发展成为需时服用治疗的药物,为水溶性的白色至灰白色的粉末,相对分子质量为341.88,pKa为8.6,生理条件下呈离子状态。
达泊西汀的化学结构与氟西汀相似,且与SSRI和氯米帕明有相似的药理作用,但它是惟一不含有卤素原子的SSRI,含有萘基。达泊西汀通过抑制5-HT转运体,能有效地抑制5一HT再摄取, 提高突触间隙5-HT的浓度。达泊西汀高浓度时,可抑制单胺蛋白转运系统,对多巴胺的再摄取也有抑制作用。达泊西汀可增加阴部运动神经元反射的潜伏时间。
一、血浆中达泊西汀药代动力学特性
• 快速吸收 - Tmax :1.3 小时;
• 快速清除;
• 起始T1/2=1.5小时;
• 终末T1/2=19小时;
• 24小时血浆浓度低于峰值的 5%;
• 口服给药后的快速吸收,以及相对快速的清除。
二、达泊西汀特点
按需给药,快速起效(在性交前1-3 小时内使用),达泊西汀是治疗男性早泄最有效的方法:
1、在性交时间附近发挥药效;
2、有效地限制了长期暴露导致的不良反应,同时也限制了长时间与其他药物相互作用的风险。
三、达泊西汀片疗效
30mg;60mg分别使患者射精控制能力提高了51%和58%。
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