治疗肺结核的化疗药物有哪些?
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治疗肺结核的化疗药物:因为肺结核是慢性病,临床上该病的治疗通常采用抗结核药物,这些药物具有杀菌、灭菌或强抑菌作用,毒性低,副反应少,使用方便,价格便宜,药源充足,口服或注射后,药物在血液中有效浓度常用药物有异烟胺、利福平、吡嗪酰胺、链霉素、氨水杨酸钠等。下面介绍临床主要抗结核药物。
治疗肺结核的化疗药物
1、异烟联合,具有杀菌、口服、副反应少、价格便宜等优点,可抑制结核菌脱氧核酸(DNA)的合成,阻碍细胞壁的合成。口服后,吸收快,渗透组织,通过血脑屏障,杀死细胞内外代谢活跃繁殖或接近静止的结核菌。胸水、芝士样病灶、脑脊液中的药物浓度也很高。剂量:成人每天300毫克(或每天4-8毫克/公斤),一次口服;儿童每天5-10毫克/公斤(每天不超过300毫克)。结核性脑膜炎和急性粟粒型结核病,剂量可加倍(增加剂量时可能并发周围神经炎,维生素B6每天可预防300mg,但大量维生素B6也会影响异烟胺的疗效,因此一般剂量异烟胺不需要添加维生素B6)。待急性毒性症状缓解后可改回常规用药剂量。异烟肼可予气管内或胸腔内给药。异烟肼在体内通过乙酰化灭活。乙酰化的速度有个体差异。快速乙酰化者血清药物浓度低,有认为间歇用药时须加大剂量。
本药常规剂量少出现副反应,偶见周围神经炎、枢纽神经系统中毒(抑制或兴奋)、肝损伤(血清谷丙转氨酶升高)等。单用本药3个月,痰菌药70%耐药。
2、利福平是利福霉素半合成衍生物,是广谱抗生素。杀灭结核菌的机制是抑制菌体的RNA聚合酶,阻碍mRNA的合成。本药对细胞内、外代谢旺盛、偶尔繁殖的结核菌(a、b、c菌群)有作用,常与异烟联合应用。成人每天一次,空腹口服450-600毫克。本药副反应轻微,可有消化道不适、流感症候群,可发生暂时性肝功能损害、转氨酶升高、黄疸等。近年来,一些长期的利福衍生物陆续出现,如环戊喹利福霉素(rifapentine、DL473、利福喷)在人体内半衰期长,因此每周口服一次,疗效与每天服用利福平相似。螺环哌喹利福霉素(ansamycin、LM427、利用布汀)对其他抗结核药物失效的菌株(鸟类-细胞内复合型分支杆菌等)的作用比利福平强。
3、吡嗪酰胺(pyrazinamide、z)可以杀死吞噬细胞内、酸性环境中的结核菌。剂量:每天1.5g,分三次口服。副反应有高尿酸血症、关节痛、胃肠道反应和肝损害。
4、链霉素(streptomycin、s)是广谱氨基苷类抗生素,对结核菌有杀菌作用,可干扰结核酶的活性,阻碍蛋白合成。细胞内结核菌的作用很小。剂量:成人每天肌肉注射1g(50岁以上或肾功能减损者可使用0.75g),间歇疗法每周2次,肌肉注射1g。怀孕的女性要慎重使用。
5、乙胺丁醇(ethambutol、e)对结核菌有抑菌作用,与其他抗结核药物联用时,可延缓细菌对其他药物的耐药性。剂量:25毫克/公斤,每天口服一次,8周后改为每天15毫克/公斤,副反应很少是其优点。有时候会出现肠胃不适。剂量过大可导致球后视神经炎、视力减退、视野缩小、中心盲点、红绿色盲点等,停药后多可恢复。
6、氨水杨酸钠(sodiumpara-aminosalicylate抑菌药,与链霉素、异烟胺或其他抗结核药物联合使用,可延缓其他药物的耐药性。抗菌作用可能在结核菌叶酸的合成过程中与氨苯甲酸(PABA)竞争,影响结核菌的代谢。剂量:成人每天8-12g,分2-3次口服。副反应有胃纳减退、恶心、呕吐、腹泻等,严重者应停药。本药饭后服用可减轻胃肠反应,每天12g加入5%-10%葡萄糖液50ml避光静脉滴注,1个月后也可口服。
异烟髁、利福平在细胞内外达到有效浓度杀菌,成为全杀菌剂的链霉素在碱性环境中有杀菌作用,吡嗪在酸性环境中有杀菌作用,这两种被称为半杀菌剂。乙胺丁醇,对氨水杨酸钠的常规用量只能达到抑菌的效果,加大用量容易产生不良反应,称为抑菌剂。
治疗肺结核的化疗药物:化疗方案取决于病情重量、痰菌是否与细菌耐药、经济条件、药源供应等。化疗方案多种多样。但是,任何方案都符合上述初期、共同使用、适量、规、适量、规则、药物化疗的原则,无论什么样的方案,都必须包括异烟髁、利福平两种全杀菌剂。
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