降压药氨氯地平和左旋氨氯地平哪个效果好 左旋氨氯地平有副作用吗
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氨氯地平是临床常用的长效降压药。左旋氨氯地平,作为从氨氯地平中拆分出来的“干货”,临床应用也越来越广泛。与氨氯地平相比,左旋氨氯地平究竟有什么特点?临床用药中应注意哪些问题?
1、降压作用:5mg左旋氨氯地平=10mg氨氯地平
氨氯地平是一种手性药物,含左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,且各占50%。即10mg氨氯地平=5mg左旋氨氯地平+5mg右旋氨氯地平。
因为相同剂量的左旋氨氯地平的降压作用约为右旋氨氯地平的1000多倍,所以口服5mg左旋氨氯地平的降压作用,等于口服10mg氨氯地平。
温馨提示:
目前市场上,左旋氨氯地平有苯磺酸左旋氨氯地平片和马来酸左旋氨氯地平片。
国内一项研究结果显示,苯磺酸左旋氨氯地平片的降压效果优于苯磺酸氨氯地平,可能与苯磺酸左旋氨氯地平为水合物,生物利用度相对较高有关。
2、半衰期:左旋氨氯地平>右旋氨氯地平
药代动力学研究结果显示,左旋氨氯地平的消除半衰期约为50小时,右旋氨氯地平为35小时。因此,氨氯地平的长效降压药主要与左旋氨氯地平的半衰期较长相关。
胡大一等进行的随机、双盲、多中心研究结果显示,连续口服氨氯地平或左旋氨氯地平8周后,药物漏服后24小时和48小时,收缩压和舒张压均增高,但仍低于140/90mmHg。
3、不良反应:5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平
右旋氨氯地平的不良反应大于左旋氨氯地平。理论上,5mg左旋氨氯地平的不良反应<10mg的氨氯地平。
氨氯地平常见不良反应为外周水肿,特别是腿部和踝部水肿。临床多中心、随机、开放、自身对照研究结果显示:左旋氨氯地平的外周水肿发生率约为8.9%,较氨氯地平、硝苯地平控释/缓释片、非洛地平缓释片等钙拮抗剂为低。
4、相互作用:5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平
降脂药辛伐他汀的剂量范围为每天5-80mg,晚间一次服用。
辛伐他汀主要经CYp3A4代谢,氨氯地平通过抑制CYp3A4,可使辛伐他汀的暴露量增加了77%,因此服用氨氯地平的患者应将辛伐他汀剂量限制在20mg/日以下。
国外研究结果显示,左旋氨氯地平和右旋氨氯地平对CYp3A4均有可逆性和时间依赖性的抑制作用。
虽然,在相互作用方面,5mg左旋氨氯地平<10mg氨氯地平,但左旋氨氯地平与辛伐他汀合用时也应谨慎。
温馨提示:
氨氯地平和左旋氨氯地平,与阿托伐他汀、地高辛、西咪替丁、含铝或镁的抗酸药、西柚汁不会发生明显的药物相互作用。
克拉霉素和伊曲康唑属于CYp3A4强抑制剂,可显著升高氨氯地平的血药浓度,尽量避免合用。若必须合用,需监测低血压及水肿症状。
结语:
1、左旋氨氯地平在高血压的治疗方面具有可靠疗效;
2、左旋氨氯地平在一定程度上降低了不良反应的发生率和相互作用;
3、越来越多的临床研究结果表明:左旋氨氯地平对心脏、肾脏等重要器官有保护作用。
4、马来酸左旋氨氯地平与苯磺酸氨氯地平的比较效果研究,正在总结报告中,届时将发布重要结果供临床参考。
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