苯磺酸氨氯地平片能含服吗? 氨氯地平和硝苯地平等药物有什么区别
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硝苯地平控释片和苯磺酸氨氯地平片都是地平类的降压药物吗?
药物名称中含有“xx地平”的降压药物都属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂的范畴,这是一种选择性钙离子通道阻滞药物,通常选择性作用于L型钙通道;与细胞膜上处于失活状态的钙离子通道蛋白结合位点结合之后,阻断通道恢复的过程,进而抑制钙离子的内向流动。
即服用地平类降压药之后,钙离子的内向流动减弱,这可以影响到血管平滑肌的收缩活动;血管平滑肌的收缩活动主要依靠的就是细胞外的钙离子内流作用。
换句话说,地平类降压药舒张血管的作用显著,主要舒张冠状动脉、肾动脉、脑动脉、肢体动脉等动脉血管,从而使得血管内的压力下降,起到显著的降血压效果。
服用地平类降压药还能影响心脏功能,一般情况下产生“负性肌力、负性频率、负性传导”的效果,从心脏泵出的血液减少,在一定程度上也能降低血压。
心肌和血管平滑肌一样,心肌细胞内钙离子减少,心肌的收缩力也随之下降,即产生负性肌力作用。
另外,地平类降压药能够影响到窦房结和房室结细胞膜的0相除极过程和4相除极过程,降低心脏自律细胞的自律性,减慢心率(每分钟心脏跳动的频率),起负性频率作用;且同时延长了房室传导时间,使有效不应期延长,为负性传导作用。
总而言之,地平类降压药的降压效果是毋庸置疑的!不过自从地平类降压药物问世以来,已经更新换代了三波了,每一代的地平类降压药有什么不同?高血压患者又该如何选择呢?
硝苯地平,本身具有活性,不需要经过肝脏代谢即可发挥降压作用;即降压迅速,但是有风险,血管扩张过快容易导致患者出现心跳加速、面部发红等不良反应。
在临床上,常使用的常规剂型硝苯地平半衰期较短,一般为1.7~3.4小时,因此容易使血压波动明显;还有,半衰期短,也意味着需要在一天之内多次服药,给患者带来不便。故此,现在一般不将硝苯地平用于长期控制,仅用于临时降压。
不过,关于直接吞服还是舌下含服有不同的观点;有学者认为应该选用舌下含服,因为舌下黏膜中含有丰富的静脉丛有利于将药物快速吸收,可在数分钟之内发挥降压作用,且降压效果明显。
但是也有学者不建议进行舌下含服,本身硝苯地平的降压即迅速,舌下含服起效更快,容易因血压过低出现心脑血管供血不足,出现头晕等不良反应。
其实,直接吞服或者舌下含服都是可行的,只不过舌下含服需要控制剂量,小剂量硝苯地平舌下含服不仅降压效果好,还没有太多的不良反应出现。
结合第一代硝苯地平的特点,在研发第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂时将其改成了缓控释剂型,将药物缓慢释放,从而可以达到长效降低血压的作用。
常用到的有硝苯地平控释片、非洛地平缓释片,注意该种类型的地平类降压药物不能掰开使用,容易受到胃肠功能的影响,发挥不出原有的功效。
硝苯地平控释片能够很好的控制血压的晨峰现象,即夜间血压最低值到清晨发生的血压快速上升的表现。
硝苯地平控释片属于均匀释放长效剂型,被摄入体内呈现零级动力学释放,没有首过效应,服药6个小时即达到稳定浓度,随后的24小时内药物浓度几乎一直维持在恒定状态。正是因为如此,其具有平稳降低血压,减少血压波动,以及控制好血压的晨峰现象。
非洛地平缓释片也属于中长效制剂,药物半衰期为10~22小时,降压作用相对平稳,不良反应少,比较适用于轻、中度高血压的控制。
一项针对轻中度高血压患者的研究表明,服用非洛地平缓释片8周之后,收缩压下降约19mmHg,舒张压下降14mmHg左右,患者血压的达标率也可以达到87.2%;即对于轻中度的高血压患者来说,服用非洛地平缓释片降压效果明显。
另外有学者将硝苯地平控释片与非洛地平缓释片的降压效果相比较,轻中度的高血压患者两种药物的疗效相似;但是对于重度高血压患者来说,硝苯地平控释片较非洛地平缓释片更为有效。
不过,非洛地平缓释片还可以应用于肾性高血压患者,不仅可以起到很好的降血压作用,还能起到保护肾脏的作用。之所以能够保护肾脏,和非洛地平缓释片能够降低肾小球囊内压的作用,实现入球小动脉扩张,使肾脏受到的损害得以减小有关。
最近研发的第三代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,半衰期比硝苯地平控释片、非洛地平缓释片更长;半衰期多在30小时以上,甚至可以达到90小时,主要以苯磺酸氨氯地平片为代表。
氨氯地平和其他的二氢吡啶类钙离子拮抗剂相比较,主要有以下三点不同:
一是半衰期最长,能够确保24小时之内的有效血药浓度,很好的控制血压水平,其中包括夜间血压和清晨高血压;同时,维持清晨高血压稳定,还与氨氯地平片可以加速患者机体内皮舒张因子一氧化氮释放,使得患者的清晨血压降低相关。
二是被摄入机体之后吸收较慢,且血药浓度峰值波动小,因此氨氯地平产生的反射性交感神经兴奋副作用较轻,很少有患者因为血管快速扩张而出现心悸、头痛、颜面潮红等不良反应。且与其他类型的降压药物相比,氨氯地平能明显改善血压变异性,起到平稳降压、保护靶器官的作用。
另外,氨氯地平产生的反射性交感神经兴奋副作用较轻,还与氨氯地平属于一种L/N钙离子双通道阻滞剂有关,可以通过对机体N型钙离子通道产生阻滞作用,降低患者的交感神经兴奋度。
三是起效较其他的降压药物慢,需要连续给药7~8天左右,氨氯地平的血药浓度才能达至稳态。
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